Описание действующего вещества Клотримазол/Clotrimazole.

Формула: C22H17ClN2, химическое название: 1-[(2-Хлорфенил)дифенилметил]-1Н-имидазол.
Фармакологическая группа: противогрибковые средства/производные имидазола для местного применения.
Фармакологическое действие: противогрибковое широкого спектра, противопротозойное, антибактериальное, трихомонацидное.

Фармакологические свойства

Клотримазол нарушает образование эргостерола (который является основным структурным компонентом клеточной стенки грибов), меняет проницаемость оболочки гриба, способствует выведению из клетки внутриклеточных соединений фосфора, калия и распаду нуклеиновых кислот. Клотримазол ингибирует продукцию фосфолипидов и триглицеридов. Уменьшает активность пероксидазных и окислительных ферментов, что ведет к повышению концентрации внутриклеточной перекиси водорода до токсического уровня, это приводит к некрозу клетки.
В зависимости от концентрации, клотримазол проявляет фунгистатический или фунгицидный эффект. Клотримазол ингибирует переход бластоспор Candida albicans в инвазивную мицелиальную форму. В основном клотримазол действует на делящиеся и растущие микроорганизмы. In vitro клотримазол проявляет фунгистатическую и фунгицидную активность против дерматомицетов (Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum), дрожжеподобных грибов Candida spp. (в том числе и Candida albicans), Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur). Штаммы грибов, которые имеют естественную устойчивость к клотримазолу, встречаются очень редко. Первичная резистентность к препарату описана только у Candida guillermondii. Клотримазол также эффективен против грамположительных бактерий — Corynebacterium minutissimum, Streptococcus spp., Staphylococcus spp., грамотрицательных бактерий — Gardnerella vaginalis, Bacteroides. В больших концентрациях активен против Trichomonas vaginalis.
Клотримазол плохо всасывается через слизистые оболочки и кожу. Накапливается в коже и ногтях. При интравагинальном введении всасывается примерно 3–10% дозы. В печени клотримазол подвергается биотрансформации до неактивных метаболитов и выводится кишечником с фекалиями. Всосавшийся клотримазол усиливает активность микросомальных печеночных ферментов, это ускоряет его катаболизм. Низкие концентрации в крови и высокие концентрации в вагинальном секрете сохраняются в течение 2 – 3 суток.
При исследованиях на животных тератогенного, канцерогенного и мутагенного действия клотримазола не получено.

Показания

Грибковые поражения слизистых оболочек и кожи: дерматомикоз, трихофития, дерматофития, эпидермофития, кандидамикоз, микроспория, грибковая паронихия, межпальцевая грибковая эрозия; разноцветный лишай; микозы, осложненные вторичной пиодермией; кандидозный стоматит; эритразма; трихомониаз; кандидозный вульвовагинит, вульвит, баланит; для санации родовых путей перед родами.

Способ применения клотримазола и дозы

Клотримазол применяется местно. Наносят на пораженные участки слизистых оболочек и кожи тонким слоем 2–4 раза за сутки. Длительность терапии подбирают индивидуально, но обычно — не меньше 4 недель; при исчезновении клинических проявлений заболевания рекомендовано продолжить лечение еще 2 недели. Продолжительность лечения разноцветного лишая — 1–3 недели, эритразмы — 2–4 недели.
Перед нанесением препарата на стопы их моют теплой водой с мылом, хорошо вытирают, особенно между пальцами, при грибковых поражениях кожи ног рекомендовано продолжать терапию после исчезновения клинических проявлений еще 2–3 недели. В ротовой полости: 0,5 – 1 мл (10–20 капель) раствора для местного использования наносят на пораженные участки при помощи ватной палочки/тампона 3–4 раза за день; обычно улучшение состояния происходит на 3–5 день терапии, ее нужно продолжать до полного устранения клинических проявлений болезни.
При урогенитальных инфекциях. При кандидозном баланите или вульвите применяют 2–3 раза за сутки на протяжении 1–2 недель. Для терапии вагинита у взрослых и подростков, трихомониаза: вагинальные таблетки (200 мг в течение 3 дней или 500 мг однократно или 100 мг 6–7 дней, вечером 1 раз за день), или крем (набрать полный аппликатор) вводить 1 раз за сутки перед сном как можно глубже во влагалище. Для санации родовых путей рекомендовано однократное введение во влагалище таблетки. При уретрите необходимо проведение инстилляций 1% раствора препарата в уретру в течение 6 дней 1 раз за день.
При пропуске очередного использования клотримазола необходимо сделать это, как вспомните, следующее использование произвести через установленное время от последнего применения.
Необходимо избегать попадания клотримазола в глаза и использования на участках с нарушенной целостностью кожных покровов. После нанесения крема нельзя применять герметические повязки. Для предотвращения реинфекции рекомендовано одновременное лечение полового партнера. Во время месячных интравагинально не использовать. При трихомониазе рекомендован совместный прием системных химиотерапевтических средств (внутрь метронидазол). При нарушении работы печени необходим периодический контроль за ее функциональным состоянием. При появлении признаков повышенной чувствительности или раздражения необходимо прекратить терапию. Если отсутствует клиническое улучшение в течение 4 недель, то необходимо провести микробиологическое исследование для исключения другой причины заболевания или подтверждения диагноза.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендовано использовать клотримазол в 1 триместре беременности (строго контролируемых и адекватных исследований нет). При интравагинальном использовании во 2 и 3 триместрах беременности не выявлено неблагоприятного воздействия на плод, но нежелательно применение интравагинально. В период грудного вскармливания использовать осторожно, так как нет информации о проникновении клотримазола в грудное молоко.

Побочные действия клотримазола

Аллергические реакции (крапивница, зуд). При нанесении на кожу: эритема, отек, появление волдырей, покалывание и жжение, шелушение и раздражение кожи. При использовании в ротовой полости: покраснение слизистой оболочки, ощущение покалывания и жжения в месте использования, раздражение.
При лечении урогенитальных инфекций: зуд, отек и гиперемия слизистой оболочки, жжение, учащенное мочеиспускание, выделения из влагалища, интеркуррентный цистит, боль во время полового акта, ощущение жжения в половом члене у партнера.

Взаимодействие клотримазола с другими веществами

Клотримазол взаимно снижает активность полиеновых антибиотиков (нистатин, амфотерицин B, натамицин).

Передозировка

При случайном попадании клотримазола внутрь возможно появление анорексии, тошноты, рвоты, гастралгии, нарушения работы печени, редко — галлюцинации, сонливость, поллакиурия, аллергические реакции на коже. Необходимо: прием активированного угля, симптоматическое лечение.

Торговые названия препаратов с действующим веществом клотримазол

Клотримазол входит в состав комбинированных препаратов
Клотримазол* + Метронидазол*